中文名稱: 吡格列酮
中文同義詞: 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽；吡格列酮；皮格列酮；匹格列酮鹽酸鹽；鹽酸皮格列酮；鹽酸匹格列酮；鹽酸吡咯列酮；鹽酸吡格列酮
英文名稱: [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride
英文同義詞: 5-((4-(2-(5-ETHYL-2-PYRIDINYL)ETHOXY)PHENYL)METHYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, HCL；[5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride；ACTOS；PIOGLITAZONE HCL；PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE；U-72107A；Pioditazone hydrochloride；5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzylidine]-2,4-thiazolidinedionehydrochloride
CAS號: 112529-15-4
分子式: C19H21ClN2O3S
分子量: 392.9
熔點 193-194°C
RTECS號 XJ5813440
儲存條件 Desiccate at RT
水溶解性 Soluble in water (1 mg/ml at 25°C), DMF, methanol, ethanol (4 mg/ml at 25°C), and DMSO (79 mg/ml at 25°C).
抗糖尿病 吡格列酮與羅格列酮是目前我國臨床上糖尿病常用的噻唑烷二酮類抗糖尿病，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。作用及作用機制同羅格列酮，在期間能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。
動物實驗表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。
由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動物模型的血糖。
吡格列酮主要適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的?？蓡为毣蚺c磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用。
藥理作用 吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細胞功能達到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和組織中。
吡格列酮的生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測到吡格列酮，2h達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3～4h，血漿t1/2為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，通過羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便。吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。吡格列酮通過減少細胞死亡來防止β細胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對β細胞有保護作用。
吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕β細胞的負擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對β細胞功能有保護作用。因此，對2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細胞功能達到控制血糖。
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用法用量 本品單獨，起始劑量，每天15～30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無須增量，僅需服用當(dāng)日用量。視患者的血糖情況，可調(diào)整劑量，但每天推薦劑量為45mg。聯(lián)合：1.磺酰脲類：維持原磺酰脲類降糖藥用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整磺酰脲類降糖藥的用量。2.二甲雙胍：維持原二甲雙胍用量，每天服用本品15 ～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整二甲雙胍的用量。3.胰島素：維持原胰島素用量，每天服用本品15～ 30mg。如出現(xiàn)低血糖或血糖降到100mg/dl時，胰島素減量10%～ 25%。應(yīng)用本品Ⅱ型糖尿病，根據(jù)患者的降糖反應(yīng)，建議制定個體化方案，長時間應(yīng)每三個月檢測HbAlC水平。
化學(xué)性質(zhì) 外觀 白色晶體粉末熔程 193-194℃
用途 新一代二型糖尿病藥，副作用小。
用途 降血糖藥
用途 糖尿病
售后說明
一、包裝細節(jié)：
1、固體：1kg/鋁箔袋、20kg/紙板桶、25kg/紙板桶、3kg/紙箱或根據(jù)客戶需要。
2、液體：1kg/氟化瓶、25kg/塑料桶、160kg/塑料桶、160kg/鐵桶、200kg/塑料桶、200kg/鐵桶或根據(jù)客戶需要。
二、運輸細節(jié)：
1、快遞：25kg以下一般優(yōu)先選擇快遞，我公司與韻達快遞、郵政EMS、順豐、申通、中通、全峰、百世匯通等多家快遞有合作聯(lián)系。
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